尿酸血症已成为我国常见的代谢性疾病，其中，大约60%的患者都是因为肾脏对尿酸的重吸收过多导致排泄减少，而尿酸转运蛋白1（URAT1）在此过程中起着关键作用。2024年12月，高选择性URAT1抑制剂多替诺雷（商品名：优乐思®）在中国获批上市，并于2026年1月纳入国家基本药品医保目录，该药通过精准抑制URAT1，促进尿酸排泄，为痛风伴高尿酸血症患者提供了更有效的降尿酸方式。
作用机制
尿酸主要通过肾脏排出体外。在肾脏中，有一种名为URAT1的蛋白，它的作用是将原本要排入尿液的尿酸重新吸收回血液。人体约90%的尿酸在肾脏通过URAT1被重吸收回血液，痛风患者的URAT1蛋白往往过于活跃，导致血尿酸居高不下。多替诺雷能够精准抑制URAT1蛋白，减少尿酸重吸收，促进尿酸经尿液排出，从而降低血尿酸水平，同时不影响“嘌呤→尿酸”的正常代谢过程。
由于多替诺雷不影响其他尿酸排泄因子ABCG2和OAT1/3的功能，所以降血尿酸的效率更高，也不干扰肠道对尿酸的排泄，因此肾脏负担更小。研究显示，多替诺雷对肝肾功能无明显影响，轻中度肾功能不全患者无需调整剂量。
在疗效方面，中国III期试验显示，使用4mg剂量治疗24周后，73.6%的患者血尿酸达标，而传统药物非布司他40mg组仅为38.1%；在日本Ⅲ期研究中，4mg多替诺雷治疗10周，血尿酸水平≤6mg/dL的患者比例达90%；治疗58周，血尿酸水平≤6mg/dL的患者比例达100%。
用法用量
口服。成人常规初始剂量为1mg，每日一次。之后应根据血尿酸水平酌情逐渐增加剂量。维持剂量为2mg每日一次，可依据患者情况适当调整，直至4mg每日一次。
如非布司他/苯溴马隆替换为多替诺雷：
1.已停止服用降尿酸药:初始剂量为1mg，维持剂量为2mg，可依据患者情况适当调整至4mg。每日1次。
2.正在服用非布司他/苯溴马隆替换为多替诺雷:多替诺雷2mg相当于非布司他40mg/苯溴马隆50mg。
服用时机
餐前餐后均可，不需要根据进食与否调整。
漏服处理
短时间漏服可继续服用，长时间漏服请咨询医生。
重要注意事项
1. 痛风急性发作期
如果在服药前就处于痛风发作期，应先控制急性发作，等症状缓解后再开始服用。
如服药期间出现痛风发作，是治疗初期血尿酸快速下降导致的正常现象，可以继续本品治疗，无需调整剂量，并根据患者情况合并使用秋水仙碱、非甾体抗炎药和/或皮质类固醇。
2. 预防尿路结石
本品的药理作用导致尿酸排泄量增加，特别是在给药初期，如果尿液为酸性，患者可能会出现尿路结石和由此引起的症状，如血尿、肾绞痛。建议心肾功能正常患者增加饮水，维持每日尿量2000-3000ml，并碱化尿液，以预防尿路结石。 在这种情况下，应注意患者的酸碱平衡。如果患者出现血尿或肾绞痛等症状，应及时就医。
3. 定期监测
用药期间需定期复查血尿酸、肝功能及肾功能。
4. 特殊人群
轻中度肾功能不全（eGFR≥30mL/min/1.73㎡）：无需调整剂量。
重度肾功能不全（eGFR<30mL/min/1.73㎡）：应避免使用。
尿路结石患者：除非治疗必需，否则不推荐使用。
老年患者：无需调整剂量。
肝功能不全：无需调整剂量，但需监测肝功能。
与传统促尿酸排泄药物相比，多替诺雷因高选择性特点，对肾脏和肠道尿酸排泄通路的干扰更小，长期用药的安全性数据良好。目前该药已纳入国家医保目录，于2026年1月1日起正式执行，有助于降低患者长期治疗的经济负担。对于需要长期控制血尿酸的痛风患者，多替诺雷提供了一种兼顾疗效与安全的新型治疗方案。