多替诺雷片（商品名：优乐思）是一种高选择性的尿酸盐转运蛋白1（URAT1）抑制剂，2024年12月在中国获批上市，并于2026年1月纳入国家基本药品医保目录，它用于治疗痛风伴高尿酸血症，通过促进尿酸经肾脏排泄来降低血尿酸水平。多项临床研究证实其降尿酸效果显著，且安全性良好，为痛风患者提供了新的治疗选择。
作用机制
尿酸主要通过肾脏排出体外。在肾脏中，有一种名为URAT1的蛋白，它的作用是将原本要排入尿液的尿酸重新吸收回血液。人体约90%的尿酸在肾脏通过URAT1被重吸收回血液，痛风患者的URAT1蛋白往往过于活跃，导致血尿酸居高不下。多替诺雷能够精准抑制URAT1蛋白，减少尿酸重吸收，促进尿酸经尿液排出，从而降低血尿酸水平，同时不影响“嘌呤→尿酸”的正常代谢过程。
由于多替诺雷不影响其他尿酸排泄因子ABCG2和OAT1/3的功能，所以降血尿酸的效率更高，也不干扰肠道对尿酸的排泄，因此肾脏负担更小。研究显示，多替诺雷对肝肾功能无明显影响，轻中度肾功能不全患者无需调整剂量。
在疗效方面，中国III期试验显示，使用4mg剂量治疗24周后，73.6%的患者血尿酸达标，而传统药物非布司他40mg组仅为38.1%；在日本Ⅲ期研究中，4mg多替诺雷治疗10周，血尿酸水平≤6mg/dL的患者比例达90%；治疗58周，血尿酸水平≤6mg/dL的患者比例达100%。
用法用量
口服。成人常规初始剂量为1mg，每日一次。之后应根据血尿酸水平酌情逐渐增加剂量。维持剂量为2mg每日一次，可依据患者情况适当调整，直至4mg每日一次。
如非布司他/苯溴马隆替换为多替诺雷：
1.已停止服用降尿酸药:初始剂量为1mg，维持剂量为2mg，可依据患者情况适当调整至4 mg。每日1次。
2.正在服用非布司他/苯溴马隆替换为多替诺雷:多替诺雷2mg相当于非布司他40mg/苯溴马隆50mg。
安全性及常见不良反应
十分常见（≥10%）：痛风性关节炎，多出现在治疗初期，是血尿酸快速下降导致的正常现象，可以继续本品治疗，无需调整剂量，并根据患者情况合并使用秋水仙碱、非甾体抗炎药和/或皮质类固醇。
常见（≥1%至＜10%）：肝功能异常、肾结石、肢体不适等。
长期安全性：多项临床研究均显示长期服用多替诺雷对肝肾功能无临床相关影响；且均未出现严重的药物相关的心血管不良事件。
特殊人群用药
轻中度肾功能不全（eGFR≥30mL/min/1.73㎡）：无需调整剂量。
重度肾功能不全（eGFR<30mL/min/1.73㎡）：应避免使用。
尿路结石患者：除非治疗上不可避免，否则不推荐使用。
肝功能不全：无需调整剂量，但用药期间应监测肝功能。
老年患者：无需调整剂量。
孕妇/哺乳期：仅在获益大于风险时使用，需医生评估。
重要注意事项
1.痛风急性发作期不应开始服用，应等症状缓解后再使用。
2.本品的药理作用导致尿酸排泄量增加，特别是在给药初期，如果尿液为酸性，患者可能会出现尿路结石和由此引起的症状，如血尿、肾绞痛。建议心肾功能正常患者增加饮水，维持每日尿量2000-3000ml，并碱化尿液，以预防尿路结石。在这种情况下，应注意患者的酸碱平衡。如果患者出现血尿或肾绞痛等症状，应及时就医。
3.服药期间需定期监测血尿酸、肝功能及肾功能。
4.本品为处方药，具体方案需由医生根据个体情况制定。
多替诺雷片（商品名：优乐思）作为高选择性URAT1抑制剂，降尿酸疗效明确，安全性良好。但高尿酸血症的发生与饮食结构、体重、运动习惯、水分摄入等日常因素密切相关。因此，痛风的治疗不能仅靠药物，更需要患者长期参与健康管理。只有将药物治疗与生活方式干预相结合，才能最大程度地控制疾病进展。同时，定期复查血尿酸及相关指标，与医生保持沟通，根据病情变化调整治疗方案，是实现长期达标的关键。